威而鋼膜衣錠 30分鐘起效、藥效持久4小時的ED藥物

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西地那非是治療男性勃起障礙(ED)的人工合成化合物,其商品名為威而鋼(Viagra),在中國大陸和香港常被稱為「偉哥」。服用威而鋼後30分鐘內有效,藥效可持續4小時。

威而鋼

自1998年3月27日美國食品藥品監督管理局(FDA)核準上市以來,廣大陽痿患者爭相使用威而鋼。此後,許多製藥企業紛紛研發治療ED的藥物。威而鋼不僅能助勃起,還能治療肺動脈高壓攝護腺肥大。威而鋼有三種劑量規格,分別為25mg、50mg和100mg,其中100mg是最大安全劑量。

研發歷史

西地那非,又稱為威而鋼,是一種第五型磷酸二酯酶抑製劑,由美國輝瑞製藥公司在英國肯特郡桑威治的研究中心開發。最初的研究目的是利用這種藥物治療心血管疾病,例如心絞痛,通過抑製第五型磷酸二酯酶,促進一氧化氮的釋放,進而擴張血管以緩解癥狀。然而,在第一次臨床試驗中,西地那非對心血管疾病的治療效果不如預期,未能成為成功的治療藥物。

然而,1991年4月,一個意外的發現卻讓西地那非重新獲得了關註。在臨床試驗中,病人報告說,他們在服用藥物後,對性生活有了改善。這引起了研究人員的興趣。在獲得輝瑞高層的許可後,他們開始研究西地那非對陰莖海綿體平滑肌的作用。1998年3月27日,美國聯邦食品和藥品管理局正式批準西地那非上市,很快就取得了商業上的成功。2008年,輝瑞公司依靠這一產品獲得了19.34億美元的利潤,成為該公司的明星產品之一。

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作用機理&用法用量

威而鋼,即西地那非,是一種通過抑製5型磷酸二酯酶(PDE5)的藥物。PDE5是一種負調節因子,通過降低一氧化氮的作用,調節NO-cGMP通路。一氧化氮被認為是一個調節血管平滑肌擴張的因子。當PDE5發揮作用時,它會催化cGMP的分解,從而降低一氧化氮的效果,並促進血管平滑肌的收縮。

西地那非高度選擇性地抑製人體內PDE5的活性,並且在陰莖海綿體內表達水平非常高。服用西地那非後,藥物會作用在陰莖海綿體血管平滑肌上,使其舒張,增加血液流量,進而導致陰莖勃起。這使得西地那非成為一種用於治療陰莖勃起功能障礙的有效藥物。

除了治療陰莖勃起功能障礙外,西地那非還對肺高壓、高山癥和攝護腺增生等疾病具有治療和預防作用。透過舒張血管的功效,西地那非可以使心肺血管、呼吸道和尿道舒張,從而達到治療和預防這些疾病的目的。

作用機理&用法用量

威而鋼膜衣錠的吸收時間大約需要28分鐘,不過根據臨床數據,其吸收時間可在13-70分鐘之間。建議在預期進行性活動前30分鐘服用。每24小時內只能服用一次,而最大安全劑量則是100毫克。

一旦威而鋼開始發揮作用,血管開始舒張,這樣血液就可以容易地流入陰莖。然而,使用者仍然需要有性刺激才能明顯感受到該藥物的作用。換句話說,即使服用了威而鋼,如果沒有性衝動,陰莖仍然不會勃起。因此,如果使用者在服用威而鋼後靜止坐著或躺著,並且沒有性衝動,陰莖仍然不會勃起。

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副作用&不良反應

副作用&不良反應

威而鋼是一種治療勃起功能障礙的藥物,然而其主要的威而鋼副作用和不良反應,是由於它對人體其他部位磷酸二酯酶的抑製作用所引起的平滑肌鬆弛效應。這可能會導致耳鳴或突然聽力下降、心律不齊、手、腳踝或腳腫脹、氣促、呼吸不暢、癲癇發作(抽搐)、歸於放鬆,昏闕的感覺、潮紅(感到溫暖,發紅或刺痛)、頭痛,頭暈、視力異常(視力模糊,色覺改變)、流鼻涕、鼻塞或流鼻血、失眠、肌肉疼痛,背部疼痛以及胃部不適等癥狀。

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除此之外,威而鋼還有比較嚴重的不良反應,例如臥位血壓下降和心輸出量下降。臨床研究顯示,服用西地那非後進行性行為,發生心臟異常的機率增加,包括心絞痛、頭暈、噁心等癥狀,甚至有可能造成心源性猝死。此外,還有偶發報告指出,服用西地那非後會發生異常勃起的情況。

因此,在使用威而鋼膜衣錠時,應該遵從醫生的建議,並註意其用藥方法和用藥量。如果在使用威而鋼時發現以上不良反應,應盡快向醫生求助,並停止使用該藥物。

藥代動力學參數

西地那非是一種吸收速度極快的藥物,口服後血中藥物濃度很快就達到最高值。西地那非的生物利用度約為40%,在經過肝臟代謝後排出體外。輕度和中度腎功能不全的患者服用西地那非後,其藥物動力學曲線並未受到明顯影響。但對於重度腎功能不全的患者,服用西地那非後血漿清除率會降低。

藥劑專利

西地那非是一種通用藥物名,而威而鋼是由輝瑞公司推出的枸櫞酸西地那非薄膜包衣片的商品名。輝瑞公司研發西地那非的專利權於2013年6月23日到期,因此許多藥廠都抓住這個時機推出了含有西地那非的ED藥品。

威而鋼是一種藍色的菱形薄膜包衣片,表面有凹陷的輝瑞公司標識,目前市場上有三種不同的劑量可供選擇,分別為25mg、50mg和100mg。

儘管輝瑞公司在大多數國家都擁有西地那非的專利權,但在某些國家,他們已經失去了這項特權,這些國家包括南美洲的玻利維亞、哥倫比亞和秘魯,以及歐洲的英國。另外,中國國家知識產權局曾在2004年否決了輝瑞公司針對西地那非用於治療陰莖勃起障礙的專利申請。然而,2006年6月2日,北京市第一中級人民法院判決美國輝瑞製藥公司勝訴,贏得了這項專利的訴求。

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威而鋼、犀利士、樂威壯優缺點對比

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品牌

威而鋼
犀利士
樂威壯

通用名稱
西地那非
他達拉非
伐地那非

藥劑形式
膜衣錠
膜衣錠
膜衣錠

服用時間
性交前30-60分鐘
性愛前30分鐘
性交前60分鐘

有效時長
4個小時
長達36小時
4-5小時

優勢/特點
效果最強
藥效最持久
三者中間

劑量規格
25毫克,50毫克,100毫克
2.5毫克,5毫克,10毫克,20毫克
5毫克,10毫克,20毫克

儲存條件
室溫附近,介於68°F至77°F(20°C至25°C)之間
25°C(77°F)時
25°C(77°F)時